Метилтестостерон

 

 

РУССКОЕ / ЛАТИНСКОЕ НАЗВАНИЕ

Метилтестостерон (Methyltestosteronum)

 

ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ МЕТИЛТЕСТОСТЕРОНА

Androral, Stenendiol, Testoral, Glosso-Sterandryl, Methyltestosterone, Oraviron, Hormale, Madiol, Malogen, Metandren, Oreton

 

БРУТТО-ФОРМУЛА МЕТИЛТЕСТОСТЕРОНА

C20H30O2

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ

(17бета)-17-Гидрокси-17- метиландрост-4-ен-3-он

 

ГРУППА

Антагонисты, Андрогены, Антиандрогены

 

ХАРАКТЕРИСТИКА МЕТИЛТЕСТОСТЕРОНА

Метилтестостерон - синтетический тестостерон в таблетках, который за счет метильной группы в альфа-17 позиции не разрушается в печени, однако эта модификация делает его очень токсичным для печени. Белый или кремовато-белый порошок или кристаллы, гигроскопичен. Практически нерастворим в воде, растворим в спиртах и органических растворителях, слабо растворим в растительных маслах. Метилтестостерон - это один из самых старых анаболических стероидов. Метилтестостерон имеет химическую формулу: 17α-метиландростен-4-ол-17β-он-3 Физически Андрорал представляет собой: бесцветные кристаллы, плохо растворимые в воде. В медицинских целях Метилтестостерон используется для лечения сниженной функции яичек (пониженная продукция собственного тестостерона), а также при раке груди у женщин, как замена тестостерона в форме таблеток для приема внутрь и сублингвально (под язык), более удобная в применении. Препараты применяют при гипофункции половых желез у мужчин, раке молочных желез у женщин, также для выявления реакции гипофиза на повышение уровня тестостерона в крови и в качестве кратковременной заместительной терапии при подборе основного препарата заместительного лечения. 

Препарат вызывает кратковременное (4-6 часов) повышение уровня свободного тестостерона в крови. Повышает маскулинную агрессивность. При курсовом применении обладает всеми эффектами эндогенного тестостерона. Применение в высоких дозах влечет эффект деградации клеток Лейдига и Сертоли в яичках, вызывает их общую гипоплазию. В начале применения резко повышает фертильность эякулята, затем снижает её. В случае проявлений эффекта супрессии функции яичек препаратами тестостерона применяется Хорионический Гонадотропин в высоких дозах (до 5000ЕД раз в 4 дня, курс из 3-4 уколов). Далее для снижения ароматизации и стимулирования гипофиза прмиеняют Кломифена цитрат в течение 2-3 недель.

Препарат отнесен к классу допингов, ввиду сильного повышения силы и выносливости на фоне его применения. Запрещен к свободному обороту в большинстве стран, кроме некоторых (Турция, Таиланд). В России препараты тестостерона — предмет строгого рецептурного учёта.

Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата. Обеспечивает нормальный рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков: рост и секреторную активность предстательной железы, семенных пузырьков, пениса, мошонки, оволосение подмышечных и лобковой областей, утолщение голосовых связок и огрубение голоса, увеличивает мышечную массу и уменьшает отложение жира. Вызывает задержку азота, натрия, карбонатов, фосфатов, уменьшает экскрецию кальция почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период). Ингибирует выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.

 

ПРОФИЛЬ МЕТИЛТЕСТОСТЕРОНА

  • Анаболическая активность - отсутствует
  • Андрогенная активность - слабо выражена
  • Ароматизация (конверсия в эстрогены) - отсутствует
  • Токсичность для печени - отсутствует
  • Способ приема - внутрь (в таблетках)
  • Продолжительность действия - 4-6 часов
  • Время обнаружения - до 45 дней

 

ЭФФЕКТ МЕТИЛТЕСТОСТЕРОНА

  • У мужчин: первичный и гипогонадотропный гипогонадизм
  • феминное телосложение и внешний облик у мальчиков в пубертатном возрасте
  • климакс у мужчин
  • у женщин: неоперабельный рак молочной железы в постменопаузном периоде,
  • в послеоперационном периоде после радикальных оперативных вмешательств по поводу неопластических процессов в молочной железе в предменопаузном периоде.

 

ДОЗИРОВКИ МЕТИЛТЕСТОСТЕРОНА

Лекарственная форма: в таблетках 5,10мг - 50,100 табл/уп

Для мужчин доза составляет 10–40 мг 1 раз в сутки, в течение 4–6 мес. Высшая суточная доза — 100 мг. Для женщин при опухоли молочной железы доза - 200 мг 1 раз в сутки (при тщательном наблюдении специалистов).

При приеме внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 2 ч. T1/2 составляет 3–4 ч. Биотрансформируется в печени. Экскретируется почками, в основном, в виде метаболитов (10% в неизмененном виде).

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С МЕТИЛТЕСТОСТЕРОНОМ

Учитывая, что препарат повышает либидо и улучшает потенцию у мужчин, его применение оправдано на курсе препаратов, понижающих либидо (например, дека-дик при применении нандролона либо трен-дик от тренболона). Кроме того, провирон в бодибилдинге часто используется в предсоревновательной подготовке для повышения твердости мускулатуры и придания ей рельефности. Является любимым препаратом западных киноактеров для придания внешнему облику мускулистости, боящихся использовать более тяжелую стероидную "артиллерию". Используется также женщинами-бодибилдершами для придания мускулатуре плотности, однако их дозировки не должны превышать 25 мг в день не более четырех недель для исключения явления маскулинизации. Хотя профессиональные культуристки не придерживаются данных норм.

Многие авторы указывают на использование провироном и анаболическими стероидами (АС) одних и тех же рецепторов, что якобы снижает действие последних. Впервые данная информация появилась у Dan Duchaine’s Underground Steroid Handbook II. Однако элементарные знания фармакокинетики позволяют это опровергнуть. Во-первых, данный антиэстроген быстро разрушается в мышцах до неактивных метаболитов. Во-вторых, благодаря высокому сродству к связывающим протеинам (SHBG) препарат может повышать концентрацию свободных АС, что повышает эффективность курса.

Местеролон является относительно слабым андрогеном и редко используется для заместительной терапии.

Взаимодействия с Левотироксин натрия: уменьшает (конкуренция) связывание с белками плазмы и повышает концентрацию свободной фракции.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ МЕТИЛТЕСТОСТЕРОНА

Андрорал вызывает серьезные побочные эффекты: высокая токсичность для печени, а также андрогенные и эстрогенные (за счет конверсии в эстрогены) побочные эффекты - гинекомастия, повышенное артериальное давление, накопление жидкости в организме, акне, гипертрофия простаты. Метилтестостерон не рекомендуется применять в бодибилдинге, так как имеются более безопасные и эффективные анаболические стероиды. Препарат обладает слабым анаболическим действием.

У женщин: аменорея, симптомы вирилизации, гирсутизм, угревые высыпания; у мужчин: гинекомастия и олигоспермия; отеки, диспептические явления, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, гиперкальциемия, повышенная кровоточивость, изменения либидо, головная боль, тревожность, депрессия, генерализованные парестезии, гиперлипидемия, аллергические реакции.

В настоящее время ввиду широкого спектра других производных тестостерона с меньшими побочными эффектами, его использование неоправдано. Однако ввиду того, что метилтестостерон является весьма маложивущим в организме препаратом, возможна быстрая отмена препарата, например, в начале терапии андрогенами для оценки общей переносимости и понимания индивидуальных реакций, подборе дозировок.

 

Источники:

 

РЛС, http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_950.htm

Methyltestosterone // Comparative Toxicogenomics Database