Местеролон

 

Местеролон (Провирон)

 

Русское / Латинское название

 

Местеролон (Mesterolonum)

 

Торговые названия Местеролона

Провирон, Mesterolone, Provimed (Провимед), Provirol

 

Брутто-формула Местеролона

C20H32O2

 

Химическое название

(1альфа,5альфа,17бета)-17-Гидрокси-1-метил-андростан-3-он

 

Группа

Анаболики, Антагонисты, Андрогены, Антиандрогены

 

Характеристика Местеролона

Местеролон - гормональный препарат, обладающий умеренной андрогенной активностью и существенно усиливающий эректильную функцию. Провирон нередко используется в бодибилдинге во время курса анаболических стероидов для решения различных задач. Среди известных производителей местеролона - различные отделения фирмы Schering (Провирон в форме таблеток по 25 мг), молдавская фирма Balkan Pharmaceuticals (Провимед, таблетки по 50 мг) и некоторые другие. Является слабым ингибитором ароматазы, т. е. препятствует превращению стероидов в эстрогены в организме. По многочисленным сообщениям атлетов, на практике провирон не предотвращает гинекомастию, скопление воды, отложение жира по женскому типу и другие эстрогеновые побочные эффекты. Практически не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона (в больших дозах может подавлять), однако способствует увеличению концентрации свободного тестостерона в крови, за счет того, что блокирует активность связывающего половые гормоны глобулина. Эти свойства делают провирон привлекательным средством во время курса. Часто применяется в составе послекурсовой терапии, хотя целесообразность вызывает сомнение, поскольку способность восстанавливать секрецию эндогенного тестостерона у него отсутствует.

В медицинской практике используется в составе комплексной терапии бесплодия для повышения количества и качества сперматозоидов: на протяжении полного цикла сперматогенеза, то есть примерно 90 дней.

В конце 70-х, начале 80-х годов XX века исследовалась его активность в отношении различных форм депрессивных расстройств у мужчин. Вследствие обнаружения более эффективных препаратов, обладающих антидепрессивной активностью из группы СИОЗС изучение перспектив его применения для лечения депрессивных нарушений было прекращено.

Входит в «Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации». При его обнаружении у Вас в количестве более 15 таб. (2,5 грамма таблетированной формы) наступает уголовная ответственность. При определении веса правоохранительными органами учитываются в том числе и вес наполнителя (крахмала, TiO2 и других сопутствующих веществ). В некоторых случаях взвешивание происходит вместе с упаковкой.

 

Эффект Местеролона

  • Улучшает качество и увеличивает количество сперматозоидов

  • Компенсирует недостаточность выработки мужских половых гормонов (андрогенов)

  • Оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков

  • Улучшает либидо и потенцию

  • Проявляет анаболические свойства

  • Стимулирует эритропоэз

 

Дозировки Местеролона

Лекарственная форма: в таблетках 25,50 мг - 50,100 табл/уп

Продолжительность действия - 36 часов

Время обнаружения - 45-60 дней

Обычная суточная дозировка для мужчин - 50 мг в день, разделенных на два равных приема, желательно после еды. Считается приемлемой дозировка до 100 мг провирона в день. Более высокие дозы приема провирона могут привести к эффектам, противоположным ожидаемому. При длительной эрекции, которая зачастую является довольно болезненной и неудобной, дозировку препарата следует снизить либо отменить его прием вообще.

 

Взаимодействие с Местеролоном

Учитывая, что препарат повышает либидо и улучшает потенцию у мужчин, его применение оправдано на курсе препаратов, понижающих либидо (например, дека-дик при применении нандролона либо трен-дик от тренболона). Кроме того, провирон в бодибилдинге часто используется в предсоревновательной подготовке для повышения твердости мускулатуры и придания ей рельефности. Является любимым препаратом западных киноактеров для придания внешнему облику мускулистости, боящихся использовать более тяжелую стероидную "артиллерию". Используется также женщинами-бодибилдершами для придания мускулатуре плотности, однако их дозировки не должны превышать 25 мг в день не более четырех недель для исключения явления маскулинизации. Хотя профессиональные культуристки не придерживаются данных норм.

Многие авторы указывают на использование провироном и анаболическими стероидами (АС) одних и тех же рецепторов, что якобы снижает действие последних. Впервые данная информация появилась у Dan Duchaine’s Underground Steroid Handbook II. Однако элементарные знания фармакокинетики позволяют это опровергнуть. Во-первых, данный антиэстроген быстро разрушается в мышцах до неактивных метаболитов. Во-вторых, благодаря высокому сродству к связывающим протеинам (SHBG) препарат может повышать концентрацию свободных АС, что повышает эффективность курса.

Местеролон является относительно слабым андрогеном и редко используется для заместительной терапии.

 

Побочные эффекты Местеролона

Анаболическая активность практически отсутствует. Вследствие отсутствия 17-α-алкил группы в своей структуре не токсичен побочные эффекты при использовании в рекомендуемых дозах (акне, выпадение волос по мужскому типу) крайне редки. Не токсичен для печени в умеренных дозировках, что делает безопасным его прием во время курса в течение нескольких недель. Не подавляет ось гипоталамус-гипофиз-яички. Учитывая химическую природу, и сходство с дигидротестостероном, возможны такие побочные эффекты как гипертрофия простаты и облысение по мужскому типу волосистой части головы. С целью профилактики рекомендуется периодическое проведение обследований предстательной железы.

Предостережение при применени

После приема гормональных веществ, входящих в состав препарата Местеролон (Провирон), очень редко наблюдалось образование доброкачественных, а еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшное кровотечение, вызванное такими опухолями, представляло угрозу жизни. Если у мужчины, который использует Провирон, возникает сильная боль в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать вероятность наличия опухоли печени.

 

Исследования Местеролона

В конце 70-х, начале 80-х годов XX века исследовалась его активность в отношении различных форм депрессивных расстройств у мужчин. Вследствие обнаружения более эффективных препаратов, обладающих антидепрессивной активностью из группы СИОЗС изучение перспектив его применения для лечения депрессивных нарушений было прекращено.

В одном из рандомизированных, с двойным слепым контролем исследований местеролон применялся в течение 4-х недель в дозе 75 мг/сут (Itil & Colleagues). Среди мужчин страдающих дистимическими расстройствами достигнуто улучшение в виде снижения тревожности, уменьшения апатии, повышения энергичности.

В другом исследовании, при в/м назначении 100 мг местеролона ципионата дважды в месяц различий между экспериментальной и контрольными группами в зависимости от уровня препарата в плазме крови выявлено не было. В обеих группах уровень лютеинизирующего гормона практически не изменялся и слабо зависел от уровня препарата в плазме

 

Источники:

[Androgen substitution in the andrological disease picture] Andrologia. 1983 May-Jun;15(3):283-6. German.

Source: William Llewellyn’s, Anabolics 9th edition, 2009

http://experimentjournal.com/expadmin/pdf_files/exp_11.4_721-725.pdf

http://thinksteroids.com/articles/antiestrogens-anti-aromatases-estrogen-antagonists/

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1736.htm

Kövary PM, Lenau H, Niermann H, Zierden E, Wagner H (May 1977). "Testosterone levels and gonadotrophins in Klinefelter's patients treated with injections of mesterolone cipionate". Arch Dermatol Res 258 (3): 289–94.

Регистр лекарственных средств России - http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2669.htm

Itil TM, Michael ST, Shapiro DM, Itil KZ (June 1984). «The effects of mesterolone, a male sex hormone in depressed patients (a double blind controlled study)». Methods Find Exp Clin Pharmacol 6 (6): 331-7. PMID 6431212

Kövary PM, Lenau H, Niermann H, Zierden E, Wagner H (May 1977). «Testosterone levels and gonadotrophins in Klinefelter's patients treated with injections of mesterolone cipionate». Arch Dermatol Res 258 (3): 289–94. PMID 883846.

Nieschlag E, Behre HM, Bouchard P, et al. (2004). «Testosterone replacement therapy: current trends and future directions». Hum. Reprod. Update 10 (5): 409–19. DOI:10.1093/humupd/dmh035. PMID 15297434.

Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации»