Мелатонин

 

Русское / Латинское название

Мелатонин/ Melatoninum (род. Melatonini)

 

Торговые названия Мелатонина

Melatonin, Мелаксен

 

Брутто-формула Мелатонина

C13H16N2O2

 

Группа

Адаптоген, Снотворное средство

 

Характеристика МЕЛАТОНИНА

Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза) растительного происхождения. Стимулирует продукцию собственного мелатонина в нужное время. Короткий период полувыведения Т1/2 около 30 минут обеспечивает быстрое выведение гормона из организма. Не влияет на биологическую обратную связь выработки эндогенного мелатонина, что сохраняет его концентрацию даже при длительных курсах. Проходит через ГЭБ. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Увеличивает концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

 

Эффект Мелатонина

Основные эффекты мелатонина проявляются в том случае, когда нарушен синтез собственного мелатонина. При нормальном времени выработки и концентрации мелатонина препарат может не оказать ожидаемого влияния (например, когда нарушения сна вызвано другой причиной). Основной эффект мелатонина - регуляция цикла сон — бодрствование, суточных изменения физической активности и температуры тела. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Особенно при работе в сменном графике, работе или учебе в поздние вечерние часы и ночью, при позднем засыпании (так называемые «совы»). Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Наиболее выраженное действие оказывает при длительных выраженных нарушениях сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Оказывает положительное влияние на память, внимание, мыслительные процессы, настроение и самочувствие. Мелатонин разрешен Мировым антидопинговым Агентством к применению у Олимпийских спортсменов в период восстановления после перелетов. Мелатонин адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Прием мелатонина улучшает физическую форму и выносливость после перелетов, в особенности в спринте, беге, изокинетическом силовом сокращении мышц, изокинетической выносливости мышц, силе мышц ног и спины. Мелатонин также влияет на массу тела и снижает процент жира в организме (особенно в сочетании с кальцием). Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства, предупреждает развитие атеросклероза и новообразований.

 

Дозировки Мелатонина

Лекарственная форма: таблетки по 3 или 5 мг.

Оптимальная дозировка мелатонина 3 мг, максимальная суточная дозировка 6 мг, что обусловлено отсутствием дозозависимого эффекта. Снотворный эффект достигается при дозировке более 1 мг.

При острых нарушениях циркадных ритмов рекомендуется использовать 3-5 дней за 30-40 минут перед сном.

При хронических циркадных нарушениях применяются курсы по 30 дней с перерывами на 1 месяц.

 

Взаимодействие с Мелатонином

Циклоспорин не совместим с мелатонином. Не рекомендуется одновременный прием с НПВС (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном), со средствами, угнетающими ЦНС и бета-адреноблокаторами. Мелатонин не вызывает сонливости и разрешен к применению у авиапилотов в США. Тем не менее, в России его не рекомендуют во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

 

Побочные эффекты Мелатонина

В большинстве случаев мелатонин переносится хорошо и может приниматься длительно. Токсичность для печени – отсутствует. В число немногих побочных эффектов входят головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции. Нет данных, что мелатонин нельзя применять у детей, однако потенциальные риски влияния на гипоталамо-гипофизарную систему не позволяют его рекомендовать к использованию до 18 лет.

 

Источники:

1. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®, 2009

2. Sack, RL. Jet lag. N Engl J Med, 2010, 362 - pp.440-447

3. Logan, RW; Zhang, C; Murugan, S; et al. Chronic shift-lag alters the circadian clock of NK cells and promotes lung cancer growth in rats. J Immunol, 2012,188 – pp.2583–2591

4. Waterhouse, J; Edwards, B; Nevill, A; et al. Identifying some determinants of “jet lag” and its symptoms: a study of athletes and other travelers. Br J Sports Med, 2002, 36 – pp.54-60